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La luz solar es imprescindible para la
vida y siempre ha sido considerada como una fuente de salud: da lugar a
la formación de vitamina D, combate eficazmente el raquitismo, es eficaz
en la curación de determinadas afecciones cutáneas, etc.
Sin embargo, junto a los efectos
beneficiosos mencionados, la exposición indiscriminada a las radiaciones
solares puede ocasionar en el hombre efectos claramente nocivos, tales
como quemaduras (eritemas), degradaciones celulares, alteraciones en el
ADN, envejecimiento de la piel, cáncer cutáneo, etc. Por ello, es muy
aconsejable la utilización de medios de protección (fotoprotectores)
cuyo desarrollo ha sido muy importante en los últimos años, dentro del
campo de la dermofarmacia.
De las radiaciones solares que llegan
a la superficie de la tierra, las de longitud de onda corta más
significativas se encuentran en el pico de los 360 nm. Las radiaciones
de longitud de onda inferior son absorbidas fundamentalmente por la capa
de ozono de la estratosfera.
El espectro de la radiación UV se
divide en tres zonas, en función de la longitud de onda, como sigue:
UVA: 320-400 nm
UVB: 290-320 nm
UVC: <290 nm
Los preparados farmacéuticos conocidos
como filtros solares buscan mantener los efectos beneficiosos de la
radiación solar, disminuyendo el componente nocivo para las personas. La
base consiste en la reducción de la intensidad de la radiación UV que
puede afectar a la piel.
La mayor parte de los filtros solares
se diseñaron en principio para proteger de la radiación UVB, puesto que
sus efectos perjudiciales inmediatos son mayores que los de la radiación
UVA, ya que son responsables de la mayor parte de los eritemas. En
cuanto a los efectos mutagénicos y carcinogénicos parece que también
puede ser importante el efecto a largo plazo de la radiación UVA que,
aunque de menor energía que la UVB, penetra más profundamente en la
piel, llegando hasta la dermis e incluso a capas inferiores. Por ello,
se consigue una protección más segura con los llamados preparados
antisolares de amplio espectro que actúan tanto contra la radiación UVB
como contra la UVA.
De estos filtros, algunos actúan por
reflexión de la radiación incidente, como los preparados a base de óxido
de zinc, óxido de titanio, mica, etc., mientras que la mayor parte actúa
por absorción: derivados de ácido cinámico, ácido salicílico, ácido
gálico, benzimidazol, cumarina, para radiación UVB y derivados de
benzofenonas o dibenzoilmetano, para radiación UVA.
También las radiaciones solares pueden
afectar a la conservación de las características intrínsecas de los
medicamentos.
La mayor parte de los principios
activos usados en la preparación de productos farmacéuticos absorben
radiación solar en el rango de longitud de onda correspondiente al
espectro ultravioleta, lo cual hace que sean considerados
fotoquímicamente inestables.
Ante tal reconocida vulnerabilidad,
las farmacopeas aconsejan conservar la mayoría de los productos
farmacéuticos alejados de la luz solar.
A título de ejemplo se han clasificado
algunos tipos de medicamentos fotolábiles , entre los que cabe destacar
los siguientes:
Benzodiazepinas (Diazepam…)
Catecolaminas (Adrenalina…)
Corticoesteroides (Dexametasona…)
Fenotiacina (Clorpromacina…)
Sulfonamidas (Sulfacetamida…)
Tetraciclinas (Doxiciclina…)
Entre otros.
La complejidad del estudio cinético
completo de una reacción fotoquímica hace que, si bien existen numerosas
referencias a la inestabilidad de medicamentos frente a la luz, solo se
hayan realizado escasos estudios completos sobre los procesos de
fotodegradación.
De todos ellos, el estudio más
conocido es el de la degradación de la cianocobalamina, en virtud del
cual, una solución acuosa neutra de dicha sustancia, expuesta a luz
solar difusa de 100 a 3000 lm/m2, no presenta alteración apreciable de
la vitamina. Mientras que la exposición directa a los rayos solares con
un flujo de 80000 lm/m2 produce una pérdida vitamínica del 10 % cada 30
minutos de exposición, y a longitudes de onda mayores (600-700 nm) no se
evidencia degradación.
La alteración de un principio activo
por acción de la luz es a veces detectable por un cambio de color o de
otra característica física tal como la viscosidad, textura, etc., pero
en otras ocasiones, solo es posible de ponerla de manifiesto mediante
valoración cuantitativa.
La acción fotoquímica de la radiación
no plantea excesivos problemas prácticos en relación con la estabilidad
de los medicamentos, puesto que puede evitarse utilizando envases opacos
como el cartón, aluminio, etc., o mediante vidrio color ámbar, el cual
tiene la capacidad de absorber las radiaciones ultravioleta responsables
del deterioro fotoquímico. También se puede utilizar vidrio transparente
dotado de algún recubrimiento añadido o envoltura opaca, en cuyo caso la
etiqueta debe indicar que esta envoltura es necesaria hasta la
utilización o la administración del medicamento.
La farmacopea de Estados Unidos (USP
XXII) establece que, a efectos de protección de la luz, un recipiente de
vidrio o de plástico para medicamentos de uso tópico u orales no debe
transmitir más del 10 % de la radiación incidente a cualquier longitud
de onda comprendida en el intervalo entre 290 y 450 nm. Para
medicamentos de uso parenteral los límites de transmitancia admitidos
para el material del envase dependen de si están sellados o no y del
volumen de muestra que contienen.
La fotosensibilidad de los
medicamentos debe ser evaluada y cuantificada científicamente,
fundamentalmente para ser tenida en cuenta durante los procesos de
fabricación y utilización. En todo caso, y de forma general, la mayoría
de los envases deben especificar la indicación «Protéjase de la luz».
Se entiende por fotoestabilidad la
cualidad que tiene un producto para permanecer inalterable en el tiempo
bajo la exposición a las radiaciones solares.
Cuatro son los tipos de productos cuya
fotoestabilidad debe ser determinada, entre otras razones para
determinar el periodo de caducidad. Tales productos son: Medicamentos y
sustancias farmacológicas activas, cosméticos, alimentos y
fitosanitarios.
La determinación de la fotoestabilidad
de medicamentos se rige por la normativa ICH, mientras que el resto de
los productos mencionados todavía no disponen de estándares normativos.
Por estabilidad se entiende la
inalterabilidad de composición, aspecto, textura, color, etc., y en
especial la permanencia de sus cualidades iniciales, tras determinados
periodos de exposición solar en condiciones térmicas, energéticas y
lumínicas controladas. Tras los periodos de exposición controlados
mediante la espectrorradiometría selectiva, se llevan a cabo las pruebas
actinométricas preceptivas.
Para llevar a cabo estas pruebas se
utilizan las cámaras de ensayos de fotoestabilidad. Este tipo de cámaras
pueden ser de pequeño tamaño, para laboratorio experimental, o de gran
tamaño para grandes cantidades de productos.
CCI viene desarrollando desde 1967
cámaras de simulación climática, entre las que se encuentran las cámaras
de fotoestabilidad capaces de reproducir las dosis de exposición solar
más representativas de la diversa climatología existente en nuestro
planeta. A este respecto es de destacar que CCI ha desarrollado este
tipo de cámaras para el Consejo Superior de Investigaciones Científicas
(CSIC), industrias farmacéuticas, alimentarias, cosméticas y
fitosanitarias, entre otras entidades relevantes y universidades
diversas.
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